Производные пиразолона
Производные пиразолона начали значительно позднее салицилатов применяться при лечении ревматизма. Впервые они были использованы Schottmiiller в 1927 году. Ввиду хорошего антиревматического эффекта они нашли широкое применение в ревматологии. Наиболее известными и употребляемыми в ревматологии препаратами являются следующие: амидофен, пирамидон, амидопирин, антипирин, анальгин, бутадион, бутацолидон, фенилбутазон и др.
Хотя все эти препараты являются производными пиразолона и обладают явно выраженным антиревматическим действием, в их структуре содержатся различные группы молекул, определяющие те или иные физикохимические свойства препарата. На этом основании они распределяются, в основном, на три группы.
В первой подгруппе относятся пирамидон, амидофен, амидопирин, антипирин; ко второй — анальгин; к третьей — бутадион, бутацолидин, буталидон, фенилбутазон и др. Имеются и комбинированные препараты, составленные из препаратов первой и третьей подгруппы: иргапирин, реопирин, бутилпирин, вофапирин и др., которые благодаря их растворимости пригодны для парентерального введения.
Чаще всего для лечения детей, больных ревматизмом, применяются препараты первой подгруппы (подгруппы пирамидона), вследствие чего ниже мы остановимся главным образом на этих препаратах. Производные всех трех подгрупп пиразолона быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация их в крови при однократном пероральном приеме, так как и при введении салицилатов, отмечается в конце второго часа.
Производные пиразолона расщепляются печенью. По мнению В. Вrоdien, U. Axebrod (цит. по Ясиновскому с соавт.), терапевтический эффект препарата обусловлен некоторыми метаболитами амидопирина (4-амидоантипирин), которые частично связываются с белками плазмы. Выведение их из организма, главным образом за счет их метаболитов, в основном осуществляется почками.
«Ревматизм в детском возрасте», Стефан Коларов