Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, горького вкуса.
Применяется перорально, внутримышечно, внутривенно, в свечах, в виде аэрозоля. Более активен в отношении микобактерии человеческого вида, причем быстро размножающихся, и слабее воздействует на формы, медленно размножающиеся в макрофагах.
Тубазид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и уже через 1,5 … 2 ч после приема создает в крови максимальную концентрацию, быстро проникает в тканевые жидкости, в том числе и в спинномозговую.
Обезвреживание его в организме осуществляется путем ацетилирования и гидролиза. Показателем степени инактивации служит количество выделенного за сутки с мочой активного препарата, поэтому различают сильных и слабых инактиваторов.
У сильных инактиваторов активная фракция изониазида в суточной моче составляет до 10 % принятой тест-дозы, а у слабых более 10 %, что должно учитываться при лечении и назначении дозы препарата. Оптимальная суточная доза для детей — 8 … 10 мг/кг, а для сильных инактиваторов дозу ГИНК повышают до 15 мг/кг, но не более 0,5 г в сутки.
Механизм действия препаратов ГИНК состоит в нарушении обмена веществ и ферментативной деятельности микобактерии: он действует на каталазу, дезоксирибонуклеазу, блокируя систему размножения.
При одновременном назначении ПАСК инактивация и выведение иониазида замедляются (конкурентное ацетилирование), в крови дольше сохраняется бактериостатическая концентрация. Производные ГИНК — гидразида изоникотиновой кислоты: фтивазид, метазид, салюзид — синтезированы в СССР.
Они менее токсичны и менее активны, чем тубазид. Фтивазид и метазид не растворяются в воде, дольше задерживаются в кишечнике и не полностью всасываются.
«Туберкулёз у детей и подростков», Е.Н. Янченко