Индометацин (Индоцид, Интебан, Амуно)

В 1963 году Shen i Winter синтезировали новое производное индола (I-р-хлорбензол-5-метокси-2-метилиндол-3-уксусная кислота), названная индометацином.

Многочисленными экспериментальными исследованиями и клиническими наблюдениями было установлено наличие ясно выраженного обезболивающего противовоспалительного и жаропонижающего действия этого препарата, что дало основание считать его подходящим для использования в ревматологии.

Интимный механизм противовоспалительного эффекта индометазина еще не выяснен. По данным М. W. Whitehause (цит. по Ясиновскому), он угнетает фосфорилирование и превращение АДФ в АТФ. В отличие от глюкокортикоидов индометацин не вызывает иммуносупрессивного эффекта, не влияет на гипофизо-адреналовую систему.

Жаропонижащий эффект от этого препарата объясняется непосредственным воздействием на терморегуляторные центры диэнцефальной области (Marcolongo, Riggiano — цит. А. И. Савельеву с соавт.).

Он не влияет на углеводный и водно-электролитный обмен; применение его не нарушает функции печени и почек.

Ввиду этого индометацин обладает известными преимуществами по сравнению с другими противоревматическими препаратами. При пероральном приеме индометацин быстро всасывается в пищеварительном тракте. При однократном приеме уровень препарата в крови быстро повышается, достигая максимума чаще всего к концу первого часа.

В последующие 4—5 часов содержание его снижается и к концу 6-го часа обычно его уже нельзя обнаружить в крови (Н. О. Ротермих). При ректальном применении (в виде свечей) всасывание и препарата замедляется, максимальная концентрация в крови наступает позднее и препарат дольше задерживается в организме (А. И. Савельев и кол.). Индометацин выводится из организма через почки, главным образом в связанном состоянии как индометацин-глюкоронид.

За 21 час выделяется 50% от всего количества поступившего в организм препарата. В последние годы индометацин все шире применяется в ревматологии, преимущественно при лечении ревматоидного артрита и других хронических суставных заболеваний у взрослых.

Большинство авторов подчеркивает положительный эффект этого препарата, зачастую превышающего эффект препаратов салицила и производных пиразолона.

«Ревматизм в детском возрасте», Стефан Коларов

Возвращение печени к нормальным размерам происходит очень медленно, независимо от состояния кровообращения, и не может служить показателем динамики сердечной декомпенсации. Незнание этого положения может привести к ошибкам в отношении эффективности сердечной терапии.Исходя из казанного, можно ориентировочно представить мероприятия против сердечно-сосудистой декомпенсации у больных ревматизмом детей: лечение ревматического процесса и особенно его экссудативного компонента; использование мероприятий…

Наиболее популярными и широко применяемыми во врачебной практике сердечными глюкозидами являются глюкознды растений: Digitalis purpurea (содержащие глюкозиды: дигитоксин, гитоксин и гиталин), Digitalis lanata (с глюкозидами: ланотозид А, В и С), Strophantus gratus (с глюкозидом строфантин), Strophantus kombe (с глюкозидом строфантин К). Меньше применяются в медицине глюкозиды других растений: Convallaria majalis (майский ландыш), Adonis vernalis, Scilla…

Сердечные глюкозиды, оказывая возбуждающее воздействие на блуждающий нерв при наличии тахикардии, понижают частоту сердечного ритма преимущественно за счет расширения диастолы. Этим создаются более благоприятные условия для сердечной деятельности: увеличивается время восстановления миокарда (время отдыха), повышается кровонаполнение сердечных полостей, а вместе с тем и систолический объем сердца, увеличивается время кровонаполнения коронарных сосудов и улучшается кровоснабжение миокарда….

Оно осуществляется, с одной стороны, путем непосредственного воздействия глюкозидов на сосудистые стенки, с другой — путем воздействия на тонус сосудов посредством блуждающего нерва. Благодаря этому имеет место более целесообразное распределение крови у больных с явлениями недостаточности сердечной деятельности. Сердечные глюкозиды оказывают сосудосуживающее влияние на кровеносные сосуды кишечника и печени и сосудорасширяющее — на сосуды кожи,…

Из сказанного выше ясно виден основной принцип при определении дневного режима больного ревматизмом ребенка — индивидуализация его двигательной и психической активности в зависимости от общего состояния организма и особенно от состояния сердечно-сосудистой и центральной нервной системы, а также активности ревматического процесса, формы и фазы заболевания. Однако на практике трудно осуществить полную индивидуализацию дневного режима каждого…

Популярное
Новое Прочее