Механизм действия бензодиазепинов состоит в стимуляции специальных бензодиазепиновых рецепторов. Возбуждение последних приводит к сенсибилизации рецепторов γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) по отношению к этому тормозному медиатору ЦНС.

С усилением действия ГАМК на свои рецепторы в разных отделах ЦНС связаны фармакологические эффекты бензодиазепинов: транквилизирующий, седативный, противосудорожный, миорелаксирующий.

Фармакокинетика бензодиазепинов, в частности диазепама, изучена достаточно хорошо. Последний быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается у взрослых через 1 ч, у детей — через 15 — 30 мин. Второй пик концентрации диазепама в плазме наблюдается через 6 — 12 ч после приема; он связан, по-видимому, с кишечно-печеночной циркуляцией препарата.

Седуксен связан с белками плазмы крови на 85 — 95%., что ограничивает эффективность диализа в лечении острых отравлений препаратом. Биологический период полужизни седуксена, зависящий от скорости его биотрансформации (время, за которое количество вещества во всем организме уменьшается наполовину), равен 26 — 95 ч (в среднем — 1 1/2 сут).

Несмотря на его большую длительность, период полувыведения седуксена из плазмы крови составляет всего 1 1/2 ч из-за перераспределения препарата в органы и ткани. Поэтому его дневную дозу делят на 2 — 4 приема.

Седуксен медленно биотрансформируется в печени, вначале подвергаясь деметилированию с образованием активного метаболита, а затем гидроксилированию; он является наиболее хорошо растворимым в липоидах бензодиазепином, поэтому лучше других представителей этой группы проникает в ткань мозга. Тяжелые заболевания печени могут увеличить период полувыведения седуксена, он больше в 3 — 5 раз у недоношенных новорожденных, чем у доношенных.

Диазепам почти полностью выводится с мочой в виде метаболитов.

«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин

В данном разделе рассматриваются фармакологические средства патогенетического лечения аритмий. Они делятся на препараты, используемые при брадиаритмиях и тахиаритмиях. В условиях неотложной терапии, когда невозможно наладить мониторный контроль за состоянием сердечнососудистой системы, наиболее часто применяют препараты, относительно менее опасные, чем другие противоаритмические средства: пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал) для суправентрикулярных тахиаритмий, ксикаин (лидокаин — для желудочковых тахиаритмий),…

Дозы препарата. При экстренной терапии седуксен вводят внутривенно в дозе 0,3 — 0,5 мг/кг со скоростью около 1 мг/мин, доза для однократного введения не должна превышать 10 мг. В связи с возможной абсорбцией седуксена пластиковыми трубками его нельзя вводить с помощью пластмассовых шприцев одноразового использования или при помощи капельниц с пластиковыми трубками. При сохранении судорог…

Эффект β-адренолитиков проявляется при желудочковых аритмиях. Возможно, для развития терапевтического действия при желудочковых аритмиях необходимо проявление не только β-блокирующего, но и мембраностабилизирующего, хинидиноподобного действия препарата. Последнее возникает в более высоких дозах, чем те, которые необходимы для блокирования β-адренорецепторов. Необходимо подчеркнуть, что при таких суправентрикулярных аритмиях, как фибрилляция или трепетания предсердий, введение пропранолола не приводит к…

Нежелательные эффекты при использовании диазепама наблюдаются редко, особенно при однократном его введении в терапии неотложных состояний. Чрезмерное угнетение ЦНС развивается при комбинировании препарата с другими средствами, обладающими седативным действием. Натрия оксибутират (ГОМК) — естественный метаболит мозга, похож на ГАМК. Как ГАМК, обладает успокаивающим, снотворным, наркотическим, противосудорожным действием. В отличие от ГАМК, хорошо проникает через ГЭБ….

Ксикаин (лидокаин) местноанестезирующий препарат, обладающий мембраностабилизирующим действием. Механизм действия. Ксикаин уменьшает проницаемость мембраны клеток для натрия, благодаря чему тормозит спонтанную деполяризацию натриевого типа (автоматизм) в эктопических очагах системы Гиса — Пуркинье. По-видимому, ксикаин повышает проницаемость мембраны для калия, укорачивает длительность потенциала действия, и в меньшей степени рефрактерного периода, что тормозит развитие феномена «возврата возбуждения» —…

Популярное
Новое Прочее