Механизм действия бензодиазепинов состоит в стимуляции специальных бензодиазепиновых рецепторов. Возбуждение последних приводит к сенсибилизации рецепторов γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) по отношению к этому тормозному медиатору ЦНС.

С усилением действия ГАМК на свои рецепторы в разных отделах ЦНС связаны фармакологические эффекты бензодиазепинов: транквилизирующий, седативный, противосудорожный, миорелаксирующий.

Фармакокинетика бензодиазепинов, в частности диазепама, изучена достаточно хорошо. Последний быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается у взрослых через 1 ч, у детей — через 15 — 30 мин. Второй пик концентрации диазепама в плазме наблюдается через 6 — 12 ч после приема; он связан, по-видимому, с кишечно-печеночной циркуляцией препарата.

Седуксен связан с белками плазмы крови на 85 — 95%., что ограничивает эффективность диализа в лечении острых отравлений препаратом. Биологический период полужизни седуксена, зависящий от скорости его биотрансформации (время, за которое количество вещества во всем организме уменьшается наполовину), равен 26 — 95 ч (в среднем — 1 1/2 сут).

Несмотря на его большую длительность, период полувыведения седуксена из плазмы крови составляет всего 1 1/2 ч из-за перераспределения препарата в органы и ткани. Поэтому его дневную дозу делят на 2 — 4 приема.

Седуксен медленно биотрансформируется в печени, вначале подвергаясь деметилированию с образованием активного метаболита, а затем гидроксилированию; он является наиболее хорошо растворимым в липоидах бензодиазепином, поэтому лучше других представителей этой группы проникает в ткань мозга. Тяжелые заболевания печени могут увеличить период полувыведения седуксена, он больше в 3 — 5 раз у недоношенных новорожденных, чем у доношенных.

Диазепам почти полностью выводится с мочой в виде метаболитов.

«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин

Механизм действия. Атропин блокирует мускарино-чувствительные ацетилхолиновые постсинаптические рецепторы (м-холинорецепторы) и м-холинорецепторы пресинаптических окончаний вегетативных нервов. Блокада постсинаптических м-холинорецепторов снижает или прекращает воздействие ацетилхолина на исполнительные органы, т. е. парасимпатической иннервации; блокирование пресинаптических м-холинорецепторов приводит к усилению освобождения ацетилхолина или норадреналина в соответствующих синапсах. Фармакологические эффекты. Атропин устраняет брадиаритмии и нарушения атриовентрикулярной проводимости, связанные с повышением…

Для лечения синдрома бронхиальной обструкции применяют фармакологические средства, действие которых направлено на основные звенья его патогенеза: спазм бронхиальных мышц; отек слизистой оболочки бронхов с возможной транссудацией отечной жидкости в их просвет; обтурацию бронхов избыточно образующимся секретом. В связи с тем, что у разных больных может существенно отличаться удельный вес перечисленных патогенетических звеньев синдрома бронхиальной обструкции,…

Усилить работу сердца, увеличить его ударный и минутный объем можно: путем прямой стимуляции сократительной функции миокарда с одновременным улучшением (кардиотонические средства — сердечные гликозиды) или ухудшением (кардиостимулирующие препараты, β-адреномиметики) энергетического обеспечения сокращений; путем уменьшения сердечной преднагрузки за счет снижения венозного притока к сердцу (венозные вазодилататоры) или постнагрузки из-за снижения тонуса резистентных сосудов (артериолярные и смешанные…

Фармакокинетика. Атропин в неотложной терапии применяют внутривенно, внутримышечно и подкожно. Время наступления эффекта и достижения максимальной концентрации варьирует в зависимости от пути введения и составляет, соответственно, 3 — 5 мин, 15 — 20 мин и 45 — 60 мин. Атропин быстро исчезает из сосудистого русла и переходит в ткани. Биотрансформация происходит в печени, и лишь…

Механизм действия препаратов этой группы состоит в стимуляции р-адренорецепторов тучных клеток и гладкомышечных клеток бронхов. В тучных клетках это приводит к торможению освобождения БАВ, способствующих спазму бронхов, а в гладких мышцах бронхов — к связыванию кальция и расслаблению их. Типичным представителем β-адреномиметиков является адреналин — гормон мозгового слоя надпочечников. Хотя он способен возбуждать все виды…

Популярное
Новое Прочее