Механизм действия бензодиазепинов состоит в стимуляции специальных бензодиазепиновых рецепторов. Возбуждение последних приводит к сенсибилизации рецепторов γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) по отношению к этому тормозному медиатору ЦНС.
С усилением действия ГАМК на свои рецепторы в разных отделах ЦНС связаны фармакологические эффекты бензодиазепинов: транквилизирующий, седативный, противосудорожный, миорелаксирующий.
Фармакокинетика бензодиазепинов, в частности диазепама, изучена достаточно хорошо. Последний быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается у взрослых через 1 ч, у детей — через 15 — 30 мин. Второй пик концентрации диазепама в плазме наблюдается через 6 — 12 ч после приема; он связан, по-видимому, с кишечно-печеночной циркуляцией препарата.
Седуксен связан с белками плазмы крови на 85 — 95%., что ограничивает эффективность диализа в лечении острых отравлений препаратом. Биологический период полужизни седуксена, зависящий от скорости его биотрансформации (время, за которое количество вещества во всем организме уменьшается наполовину), равен 26 — 95 ч (в среднем — 1 1/2 сут).
Несмотря на его большую длительность, период полувыведения седуксена из плазмы крови составляет всего 1 1/2 ч из-за перераспределения препарата в органы и ткани. Поэтому его дневную дозу делят на 2 — 4 приема.
Седуксен медленно биотрансформируется в печени, вначале подвергаясь деметилированию с образованием активного метаболита, а затем гидроксилированию; он является наиболее хорошо растворимым в липоидах бензодиазепином, поэтому лучше других представителей этой группы проникает в ткань мозга. Тяжелые заболевания печени могут увеличить период полувыведения седуксена, он больше в 3 — 5 раз у недоношенных новорожденных, чем у доношенных.
Диазепам почти полностью выводится с мочой в виде метаболитов.
«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин
Дофамин (допамин, допмин) является, с одной стороны, предшественником в синтезе норадреналина и адреналина в нейронах симпатической нервной системы и в мозговом слое надпочечников, а с другой — медиатором некоторых симпатических нейронов. Механизм действия: дофамин способен возбуждать специфические дофаминовые рецепторы, расположенные, главным образом, в гладких мышцах стенки сосудов (их стимуляция приводит к расширению сосудов), в миокарде…
Анальгетический эффект нестероидных противовоспалительных средств имеет в основном периферическое происхождение. Снижая синтез ПГ, препараты уменьшают сенсибилизацию последними в очаге воспаления болевых рецепторов к раздражению их медиаторами воспаления (гистамином, брадикинином), продуктами распада клеток, механическим сдавлением отечной жидкостью. По интенсивности анальгетического эффекта нестероидные противовоспалительные средства можно расположить следующим образом: индометацин> бруфен(ибупрофен)> напроксен>вольтарен>анальгин> мефенамовая кислота = бутадион =…
Фармакологические эффекты дофамина, главным образом, связаны с его влиянием на дофаминовые рецепторы, расположенные в сосудистой стенке и миокарде, возбуждение которых зависит от дозы препарата. В дозе 1 — 2 мкг/ (кг * мин) дофамин уменьшает артериовенозное шунтирование в тканях, повышает периферический кровоток и тканевое Ро2. Одновременно улучшается коронарное кровообращение, почечное и брыжеечное. Возрастает диурез. Под…
Гистаминолитики — это лекарственные средства, способные блокировать Н1 или Н2-гистаминовые рецепторы, защищая их от воздействия гистамина. В практике интенсивной терапии применяют лекарственные средства, блокирующие H1-рецепторы. Фармакокинетика В связи с малой биоусвояемостью препаратов (около 50 %) в острых ситуациях их вводят внутривенно или внутримышечно. Препараты легко проникают через гистогематические барьеры, через ГЭБ, избирательно накапливаются в тканях…
Препарат вводят внутривенно капельно или микроструйно с помощью инфузионных насосов. Необходимость непрерывной инфузии вызвана очень быстрым метаболическим клиренсом дофамина в плазме: период полураспада в крови у взрослого равен 1 — 2 мин, у недоношенного ребенка — 4 — 5 мин. Эффект появляется на первых минутах вливания, достигает максимума через 20 — 40 мин и прекращается…
