Клиническая фармакология мочегонных средств

Фуросемид (лазикс) — производное антраниловой кислоты, нашел широкое применение при неотложных состояниях, как диуретик быстрого действия. Механизм действия фуросемида заключается, прежде всего, в том, что он увеличивает почечный кровоток (по-видимому, за счет увеличения синтеза ПГ в почках), нарушая функционирование противоточной системы.

Кроме того, диуретик снижает энергообеспечение ионных насосов на базальной мембране клеток канальцев, тормозя активную реабсорбцию натрия и хлора. Фуросемид умеренно увеличивает также выведение с мочой калия и гидрокарбонатного аниона, в большей степени — кальция, магния и креатинина, но снижает экскрецию мочевой кислоты. Повышение фуросемидом содержания натрия в эндолимфе коррелирует с ототоксическим действием препарата.

Фуросемид способен усиливать сокращения сердца, обладает противоаритмическим действием, удлиняя эффективный и функциональный рефрактерные периоды в проводящей системе и в миокарде. Фармакокинетика фуросемида изучена у детей и взрослых достаточно хорошо.

В плазме крови 95 — 97% введенной дозы фуросемида связано с альбуминами, причем и у новорожденных эта цифра не отличается от таковой у взрослых, что опасно при гипербилирубинемиях, так как может нарушать связывание билирубина с белками плазмы крови. Период полувыведения фуросемида из плазмы крови составляет 0,5 — 0,85 ч.

Около 75% диуретика выводится с мочой в виде глюкуронидов, клиренс препарата равен 166 мл/ (кг * ч). Фуросемид экскретируется почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции (в меньшей степени), а также кишечником. Через 6 ч подвергается элиминации примерно 80% введенной дозы фуросемида, полное выведение его происходит через 24 ч.

У детей 1-го полугодия жизни, особенно периода новорожденности, элиминация фуросемида замедлена. Необходимо подчеркнуть, что она еще больше замедляется при нарушении выделительной функции почек, так как в этом возрасте не происходит компенсаторного усилия биотрансформации фуросемида в печени и выведения его кишечником.

«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин

Фармакокинетика ГБ в возрастном аспекте практически не исследована. Следует учитывать, что клинический эффект наступает через 2 — 3 мин после введения в вену бензогексония и пентамина и продолжается в течение 25 — 40 мин. ГБ в неизмененном виде выводится почками, посредством клубочковой фильтрации. Дозы ГБ варьируют в больших пределах. При их подборе нужно учитывать, что…

В неотложной и скорой помощи используют, главным образом, жаропонижающие средства, а также препараты анальгетического действия. В связи с этим другие их эффекты (противовоспалительный, десенсибилизирующий) здесь рассмотрены не будут. Механизм действия любого из фармакологических эффектов нестероидных противовоспалительных средств связан с их способностью тормозить синтез особых тканевых гормонов — ПГ. Так как ПГ не участвуют в поддержании…

Клиренс теофиллина низок у недоношенных и новорожденных, он снижается при заболеваниях печени, сердечной недостаточности, при гипоксических состояниях и гипертермии. Биотрансформацию теофиллина в печени тормозят антибиотики — макролиды, левомицетин. Пища с повышенным содержанием белка увеличивает, а углеводистая пища — снижает клиренс теофиллина. Нежелательные эффекты, теофиллина довольно многочисленны. О диспепсических расстройствах уже упоминалось выше. При концентрациях теофиллина…

Дофамин (допамин, допмин) является, с одной стороны, предшественником в синтезе норадреналина и адреналина в нейронах симпатической нервной системы и в мозговом слое надпочечников, а с другой — медиатором некоторых симпатических нейронов. Механизм действия: дофамин способен возбуждать специфические дофаминовые рецепторы, расположенные, главным образом, в гладких мышцах стенки сосудов (их стимуляция приводит к расширению сосудов), в миокарде…

Анальгетический эффект нестероидных противовоспалительных средств имеет в основном периферическое происхождение. Снижая синтез ПГ, препараты уменьшают сенсибилизацию последними в очаге воспаления болевых рецепторов к раздражению их медиаторами воспаления (гистамином, брадикинином), продуктами распада клеток, механическим сдавлением отечной жидкостью. По интенсивности анальгетического эффекта нестероидные противовоспалительные средства можно расположить следующим образом: индометацин> бруфен(ибупрофен)> напроксен>вольтарен>анальгин> мефенамовая кислота = бутадион =…

Популярное
Новое Прочее