Клиническая фармакология мочегонных средств

Фуросемид (лазикс) — производное антраниловой кислоты, нашел широкое применение при неотложных состояниях, как диуретик быстрого действия. Механизм действия фуросемида заключается, прежде всего, в том, что он увеличивает почечный кровоток (по-видимому, за счет увеличения синтеза ПГ в почках), нарушая функционирование противоточной системы.

Кроме того, диуретик снижает энергообеспечение ионных насосов на базальной мембране клеток канальцев, тормозя активную реабсорбцию натрия и хлора. Фуросемид умеренно увеличивает также выведение с мочой калия и гидрокарбонатного аниона, в большей степени — кальция, магния и креатинина, но снижает экскрецию мочевой кислоты. Повышение фуросемидом содержания натрия в эндолимфе коррелирует с ототоксическим действием препарата.

Фуросемид способен усиливать сокращения сердца, обладает противоаритмическим действием, удлиняя эффективный и функциональный рефрактерные периоды в проводящей системе и в миокарде. Фармакокинетика фуросемида изучена у детей и взрослых достаточно хорошо.

В плазме крови 95 — 97% введенной дозы фуросемида связано с альбуминами, причем и у новорожденных эта цифра не отличается от таковой у взрослых, что опасно при гипербилирубинемиях, так как может нарушать связывание билирубина с белками плазмы крови. Период полувыведения фуросемида из плазмы крови составляет 0,5 — 0,85 ч.

Около 75% диуретика выводится с мочой в виде глюкуронидов, клиренс препарата равен 166 мл/ (кг * ч). Фуросемид экскретируется почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции (в меньшей степени), а также кишечником. Через 6 ч подвергается элиминации примерно 80% введенной дозы фуросемида, полное выведение его происходит через 24 ч.

У детей 1-го полугодия жизни, особенно периода новорожденности, элиминация фуросемида замедлена. Необходимо подчеркнуть, что она еще больше замедляется при нарушении выделительной функции почек, так как в этом возрасте не происходит компенсаторного усилия биотрансформации фуросемида в печени и выведения его кишечником.

«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин

Поддерживающая доза рассчитывается в процентах от полной терапевтической дозы (доза насыщения) с учетом коэффициента элиминации — процент от введенной дозы, на который она уменьшается за сутки. Для дигоксина это значит, что полную терапевтическую дозу надо умножить на 0,3 (коэффициент элиминации 30 %), а для строфантина на — 0,5 (коэффициент элиминации 50 %). Поддерживающую дозу делят…

Вполне понятно, что наиболее эффективным способом борьбы с ацидозом является устранение причин, вызвавших его развитие. Однако в тяжелых экстренных ситуациях используют и симптоматическую терапию. Натрия гидрокарбонат диссоциирует на натрий и гидрокарбонатный анион, который соединяет ионы водорода с образованием угольной кислоты. Катион водорода связывается только во внеклеточной жидкости, в клетку гидрокарбонатный ион не проникает и внутриклеточный…

Дозируются все ингаляционные β-адреномиметики одинаково: до 10 лет — не более 6 доз/сут (1 доза через 4 ч), после 10 лет — не более 12 доз/сут (2 дозы через 4 ч). Отмена препаратов и снижение доз проводятся постепенно, под контролем состояния бронхиальной проходимости. β-Адреномиметики можно вводить подкожно, так как в отличие от адреналина спазмов сосудов…

Для лечения интоксикаций используют следующие мероприятия или медикаментозные средства: отмену СГ, слабительные (вазелиновое масло), холестирамин, унитиол, атропин, дифенин, β-адренолитики, антикальциевые препараты. Показания к применению СГ при неотложных состояниях. У детей существуют две основные группы состояний, при которых могут быть использованы СГ: острая сердечная недостаточность и аритмии. При лечении острой сердечной недостаточности СГ не должны быть…

Норадреналин — основной медиатор симпатической нервной системы, депонирующийся в везикулах пресинаптических окончаний постганглионарных симпатических нервов. В мозговом слое надпочечников он содержится вместе с адреналином и другими катехоламинами, составляя 10 — 20 %. Механизм действия норадреналина состоит в прямой стимуляции адренорецепторов, что приводит к развитию разнообразных фармакологических эффектов. Фармакокинетика норадреналина. Препарат при подкожных инъекциях плохо всасывается,…

Популярное
Новое Прочее