Теофиллин — диметилированный ксантин, похожий по структуре и целому ряду фармакологических эффектов на кофеин и теобромин. Для повышения растворимости в воде теофиллин соединяют со слабыми основаниями. Широко используемый в медицинской практике препарат эуфиллин (аминофиллин) состоит из 80 % теофиллина и 20% индифферентного этилендиамина.

Механизм действия теофиллина — способность снижать активность фосфодиэстеразы — фермента, инактивирующего цАМФ. Накопление в клетках цАМФ приводит к снижению в них функционально активного кальция и расслаблению мышечных клеток.

Показана также способность теофиллина противодействовать эффектам аденозина и ПГЕ-эндогенных веществ, стимулирующих дегрануляцию тучных клеток и способствующих спазму гладких мышц, в том числе бронхиальных.

Помимо бронхоспазмолитического эффекта, теофиллин стимулирует сокращения диафрагмы и межреберных мышц, улучшая вентиляционную функцию легких. Теофиллин увеличивает также частоту и силу сердечных сокращений, значительно повышая потребность миокарда в кислороде, истощая его энергетические ресурсы.

Однако практически такой эффект очень редко достижим, и следует признать, что теофиллин не оказывает на сердце в целом неблагоприятное воздействие. Теофиллин обладает также слабым диуретическим эффектом за счет, в основном, увеличения почечного кровотока.

Существенно, что влияние теофиллина на ЦНС (например, стимуляция центров продолговатого мозга), сердечнососудистую и мочевыделительную системы при его длительном применении постепенно ослабевает, тогда как бронхоспазмолитическое действие сохраняется и может даже возрастать.

«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин

Фармакокинетика ГБ в возрастном аспекте практически не исследована. Следует учитывать, что клинический эффект наступает через 2 — 3 мин после введения в вену бензогексония и пентамина и продолжается в течение 25 — 40 мин. ГБ в неизмененном виде выводится почками, посредством клубочковой фильтрации. Дозы ГБ варьируют в больших пределах. При их подборе нужно учитывать, что…

В неотложной и скорой помощи используют, главным образом, жаропонижающие средства, а также препараты анальгетического действия. В связи с этим другие их эффекты (противовоспалительный, десенсибилизирующий) здесь рассмотрены не будут. Механизм действия любого из фармакологических эффектов нестероидных противовоспалительных средств связан с их способностью тормозить синтез особых тканевых гормонов — ПГ. Так как ПГ не участвуют в поддержании…

Клиренс теофиллина низок у недоношенных и новорожденных, он снижается при заболеваниях печени, сердечной недостаточности, при гипоксических состояниях и гипертермии. Биотрансформацию теофиллина в печени тормозят антибиотики — макролиды, левомицетин. Пища с повышенным содержанием белка увеличивает, а углеводистая пища — снижает клиренс теофиллина. Нежелательные эффекты, теофиллина довольно многочисленны. О диспепсических расстройствах уже упоминалось выше. При концентрациях теофиллина…

Дофамин (допамин, допмин) является, с одной стороны, предшественником в синтезе норадреналина и адреналина в нейронах симпатической нервной системы и в мозговом слое надпочечников, а с другой — медиатором некоторых симпатических нейронов. Механизм действия: дофамин способен возбуждать специфические дофаминовые рецепторы, расположенные, главным образом, в гладких мышцах стенки сосудов (их стимуляция приводит к расширению сосудов), в миокарде…

Анальгетический эффект нестероидных противовоспалительных средств имеет в основном периферическое происхождение. Снижая синтез ПГ, препараты уменьшают сенсибилизацию последними в очаге воспаления болевых рецепторов к раздражению их медиаторами воспаления (гистамином, брадикинином), продуктами распада клеток, механическим сдавлением отечной жидкостью. По интенсивности анальгетического эффекта нестероидные противовоспалительные средства можно расположить следующим образом: индометацин> бруфен(ибупрофен)> напроксен>вольтарен>анальгин> мефенамовая кислота = бутадион =…

Популярное
Новое Прочее