Теофиллин — диметилированный ксантин, похожий по структуре и целому ряду фармакологических эффектов на кофеин и теобромин. Для повышения растворимости в воде теофиллин соединяют со слабыми основаниями. Широко используемый в медицинской практике препарат эуфиллин (аминофиллин) состоит из 80 % теофиллина и 20% индифферентного этилендиамина.

Механизм действия теофиллина — способность снижать активность фосфодиэстеразы — фермента, инактивирующего цАМФ. Накопление в клетках цАМФ приводит к снижению в них функционально активного кальция и расслаблению мышечных клеток.

Показана также способность теофиллина противодействовать эффектам аденозина и ПГЕ-эндогенных веществ, стимулирующих дегрануляцию тучных клеток и способствующих спазму гладких мышц, в том числе бронхиальных.

Помимо бронхоспазмолитического эффекта, теофиллин стимулирует сокращения диафрагмы и межреберных мышц, улучшая вентиляционную функцию легких. Теофиллин увеличивает также частоту и силу сердечных сокращений, значительно повышая потребность миокарда в кислороде, истощая его энергетические ресурсы.

Однако практически такой эффект очень редко достижим, и следует признать, что теофиллин не оказывает на сердце в целом неблагоприятное воздействие. Теофиллин обладает также слабым диуретическим эффектом за счет, в основном, увеличения почечного кровотока.

Существенно, что влияние теофиллина на ЦНС (например, стимуляция центров продолговатого мозга), сердечнососудистую и мочевыделительную системы при его длительном применении постепенно ослабевает, тогда как бронхоспазмолитическое действие сохраняется и может даже возрастать.

«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин

Для лечения интоксикаций используют следующие мероприятия или медикаментозные средства: отмену СГ, слабительные (вазелиновое масло), холестирамин, унитиол, атропин, дифенин, β-адренолитики, антикальциевые препараты. Показания к применению СГ при неотложных состояниях. У детей существуют две основные группы состояний, при которых могут быть использованы СГ: острая сердечная недостаточность и аритмии. При лечении острой сердечной недостаточности СГ не должны быть…

Норадреналин — основной медиатор симпатической нервной системы, депонирующийся в везикулах пресинаптических окончаний постганглионарных симпатических нервов. В мозговом слое надпочечников он содержится вместе с адреналином и другими катехоламинами, составляя 10 — 20 %. Механизм действия норадреналина состоит в прямой стимуляции адренорецепторов, что приводит к развитию разнообразных фармакологических эффектов. Фармакокинетика норадреналина. Препарат при подкожных инъекциях плохо всасывается,…

Дозируются все ингаляционные β-адреномиметики одинаково: до 10 лет — не более 6 доз/сут (1 доза через 4 ч), после 10 лет — не более 12 доз/сут (2 дозы через 4 ч). Отмена препаратов и снижение доз проводятся постепенно, под контролем состояния бронхиальной проходимости. β-Адреномиметики можно вводить подкожно, так как в отличие от адреналина спазмов сосудов…

Врач скорой помощи располагает лишь таблетками нитроглицерина для сублингвального введения. Этот путь обеспечивает быструю абсорбцию и поступление препарата в системный кровоток. Пик концентрации в плазме достигается уже через 2 мин, а период полувыведения — 3 — 4 мин. Метаболизм нитроглицерина происходит в печени до конечного продукта — глицерина. Метаболиты нитроглицерина в основном выводятся почками, период…

Мезатон (фенилэфрин) — синтетический препарат, является сильным стимулятором периферических α-адренорецепторов. Частично его эффекты могут зависеть от освобождения норадреналина из пресинаптических окончаний. Мезатон преимущественно влияет на сердечнососудистую систему. Внутривенное и подкожное введение мезатона вызывает повышение артериального давления (систолического и диастолического), которое имеет большую длительность (20 мин после внутривенного и 50 мин после подкожного введения), чем после…

Популярное
Новое Прочее