Теофиллин — диметилированный ксантин, похожий по структуре и целому ряду фармакологических эффектов на кофеин и теобромин. Для повышения растворимости в воде теофиллин соединяют со слабыми основаниями. Широко используемый в медицинской практике препарат эуфиллин (аминофиллин) состоит из 80 % теофиллина и 20% индифферентного этилендиамина.

Механизм действия теофиллина — способность снижать активность фосфодиэстеразы — фермента, инактивирующего цАМФ. Накопление в клетках цАМФ приводит к снижению в них функционально активного кальция и расслаблению мышечных клеток.

Показана также способность теофиллина противодействовать эффектам аденозина и ПГЕ-эндогенных веществ, стимулирующих дегрануляцию тучных клеток и способствующих спазму гладких мышц, в том числе бронхиальных.

Помимо бронхоспазмолитического эффекта, теофиллин стимулирует сокращения диафрагмы и межреберных мышц, улучшая вентиляционную функцию легких. Теофиллин увеличивает также частоту и силу сердечных сокращений, значительно повышая потребность миокарда в кислороде, истощая его энергетические ресурсы.

Однако практически такой эффект очень редко достижим, и следует признать, что теофиллин не оказывает на сердце в целом неблагоприятное воздействие. Теофиллин обладает также слабым диуретическим эффектом за счет, в основном, увеличения почечного кровотока.

Существенно, что влияние теофиллина на ЦНС (например, стимуляция центров продолговатого мозга), сердечнососудистую и мочевыделительную системы при его длительном применении постепенно ослабевает, тогда как бронхоспазмолитическое действие сохраняется и может даже возрастать.

«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин

Усилить работу сердца, увеличить его ударный и минутный объем можно: путем прямой стимуляции сократительной функции миокарда с одновременным улучшением (кардиотонические средства — сердечные гликозиды) или ухудшением (кардиостимулирующие препараты, β-адреномиметики) энергетического обеспечения сокращений; путем уменьшения сердечной преднагрузки за счет снижения венозного притока к сердцу (венозные вазодилататоры) или постнагрузки из-за снижения тонуса резистентных сосудов (артериолярные и смешанные…

Фармакокинетика. Атропин в неотложной терапии применяют внутривенно, внутримышечно и подкожно. Время наступления эффекта и достижения максимальной концентрации варьирует в зависимости от пути введения и составляет, соответственно, 3 — 5 мин, 15 — 20 мин и 45 — 60 мин. Атропин быстро исчезает из сосудистого русла и переходит в ткани. Биотрансформация происходит в печени, и лишь…

Для лечения синдрома бронхиальной обструкции применяют фармакологические средства, действие которых направлено на основные звенья его патогенеза: спазм бронхиальных мышц; отек слизистой оболочки бронхов с возможной транссудацией отечной жидкости в их просвет; обтурацию бронхов избыточно образующимся секретом. В связи с тем, что у разных больных может существенно отличаться удельный вес перечисленных патогенетических звеньев синдрома бронхиальной обструкции,…

К лекарственным препаратам этой группы относятся дигоксин и строфантин. Механизм действия: увеличение количества функционально активного кальция в цитоплазме клеток сердечной мышцы во время их возбуждения. Это обусловливает два эффекта: нейтрализацию белкового тропонина — тропомиозинового комплекса в цитоплазме миоцитов, который связывает сократимый белок актин; стимуляцию миозиновой АТФ-азы, поставляющей энергию для взаимодействия актина и миозина во время…

В поддержании физиологических параметров артериального давления участвуют три интегральных фактора: минутный объем сердца (МОС), ОЦК и общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Фармакологические средства, усиливающие сердечный выброс и увеличение МОС, обсуждены выше. Тактика использования препаратов, применяемых для увеличения ОЦК, — в разделах руководства, посвященных инфузионной терапии. Важное значение в комплексном лечении артериальной гипотензии имеют лекарственные препараты,…

Популярное
Новое Прочее