Теофиллин — диметилированный ксантин, похожий по структуре и целому ряду фармакологических эффектов на кофеин и теобромин. Для повышения растворимости в воде теофиллин соединяют со слабыми основаниями. Широко используемый в медицинской практике препарат эуфиллин (аминофиллин) состоит из 80 % теофиллина и 20% индифферентного этилендиамина.
Механизм действия теофиллина — способность снижать активность фосфодиэстеразы — фермента, инактивирующего цАМФ. Накопление в клетках цАМФ приводит к снижению в них функционально активного кальция и расслаблению мышечных клеток.
Показана также способность теофиллина противодействовать эффектам аденозина и ПГЕ-эндогенных веществ, стимулирующих дегрануляцию тучных клеток и способствующих спазму гладких мышц, в том числе бронхиальных.
Помимо бронхоспазмолитического эффекта, теофиллин стимулирует сокращения диафрагмы и межреберных мышц, улучшая вентиляционную функцию легких. Теофиллин увеличивает также частоту и силу сердечных сокращений, значительно повышая потребность миокарда в кислороде, истощая его энергетические ресурсы.
Однако практически такой эффект очень редко достижим, и следует признать, что теофиллин не оказывает на сердце в целом неблагоприятное воздействие. Теофиллин обладает также слабым диуретическим эффектом за счет, в основном, увеличения почечного кровотока.
Существенно, что влияние теофиллина на ЦНС (например, стимуляция центров продолговатого мозга), сердечнососудистую и мочевыделительную системы при его длительном применении постепенно ослабевает, тогда как бронхоспазмолитическое действие сохраняется и может даже возрастать.
«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин
Дозировка Ксикаин вначале вводят внутривенно струйно в дозе 1 — 2 мг/кг, затем переходят на капельную инфузию препарата со скоростью 1 — 4 мг/мин. Если первое введение ксикаина не приводит к терапевтическому эффекту, то перед началом капельной инфузии можно повторить струйное введение ксикаина в дозе 1 мг/кг через 20 — 30 мин после первой инъекции….
Фуросемид (лазикс) — производное антраниловой кислоты, нашел широкое применение при неотложных состояниях, как диуретик быстрого действия. Механизм действия фуросемида заключается, прежде всего, в том, что он увеличивает почечный кровоток (по-видимому, за счет увеличения синтеза ПГ в почках), нарушая функционирование противоточной системы. Кроме того, диуретик снижает энергообеспечение ионных насосов на базальной мембране клеток канальцев, тормозя активную…
Механизм действия. Атропин блокирует мускарино-чувствительные ацетилхолиновые постсинаптические рецепторы (м-холинорецепторы) и м-холинорецепторы пресинаптических окончаний вегетативных нервов. Блокада постсинаптических м-холинорецепторов снижает или прекращает воздействие ацетилхолина на исполнительные органы, т. е. парасимпатической иннервации; блокирование пресинаптических м-холинорецепторов приводит к усилению освобождения ацетилхолина или норадреналина в соответствующих синапсах. Фармакологические эффекты. Атропин устраняет брадиаритмии и нарушения атриовентрикулярной проводимости, связанные с повышением…
У новорожденных внепочечные пути элиминации фуросемида практически отсутствуют, в этом возрастном периоде общий клиренс и почечный близки по своей величине. В связи со сказанным повторное введение диуретика в полной дозе детям раннего возраста не рекомендуется производить раньше чем через 24 ч, а у недоношенных детей интервал лучше увеличивать до 48 ч. При внутривенном введении мочегонное…
Усилить работу сердца, увеличить его ударный и минутный объем можно: путем прямой стимуляции сократительной функции миокарда с одновременным улучшением (кардиотонические средства — сердечные гликозиды) или ухудшением (кардиостимулирующие препараты, β-адреномиметики) энергетического обеспечения сокращений; путем уменьшения сердечной преднагрузки за счет снижения венозного притока к сердцу (венозные вазодилататоры) или постнагрузки из-за снижения тонуса резистентных сосудов (артериолярные и смешанные…
