Теофиллин хорошо всасывается, при приеме внутрь в виде таблеток или растворов его биоусвояемость составляет 90 %. Для уменьшения диспепсических явлений при назначении теофиллина per os готовят 5 — 10 % спиртовые растворы или запивают препарат слизистыми растворами. Для получения быстрого эффекта теофиллин вводят внутривенно, чаще капельно.

Внутримышечные и подкожные инъекции болезненны, а преимуществ перед энтеральным введением не имеют.

Теофиллин связан с белками плазмы крови у детей и взрослых на 50 — 60 %, у новорожденных — на 30 — 40 %. Равновесие между концентрациями препарата в плазме крови и тканях устанавливается через 1 ч после медленного внутривенного введения разовой дозы препарата.

Терапевтическая концентрация теофиллина в плазме крови для снятия бронхоспазма составляет 10 — 20 мг/л. После достижения терапевтической концентрации она поддерживается в плазме крови в течение 6 — 8 ч.

Симптомы интоксикации возникают при концентрации препарата в плазме крови 20 — 25 мг/л. Данные цифры показывают, что широта терапевтического действия теофиллина крайне мала, и в этом состоит большая сложность его применения. С 3 — 6 мес жизни период полувыведения теофиллина из плазмы крови составляет 2 1/2 — 4 1 /2 ч, но у отдельных детей достигает 8 ч; такие дети склонны к кумуляции препарата.

Теофиллин подвергается биотрансформации в печени, где происходят его окисление и деметилирование. Экскретируется препарат почками, причем у новорожденных с мочой выводится 90 % неизмененного теофиллина, а у более старших детей и взрослых — 90% его неактивных метаболитов.

«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин

Препарат вводят внутривенно капельно или микроструйно с помощью инфузионных насосов. Необходимость непрерывной инфузии вызвана очень быстрым метаболическим клиренсом дофамина в плазме: период полураспада в крови у взрослого равен 1 — 2 мин, у недоношенного ребенка — 4 — 5 мин. Эффект появляется на первых минутах вливания, достигает максимума через 20 — 40 мин и прекращается…

Судорожный синдром может иметь разнообразную этиологию, и если она известна, то этиотропное лечение является наиболее эффективным. Гипокальциемические и гипогликемические судороги купируются введением растворов кальция и глюкозы, гипертермические — жаропонижающими средствами; судороги, связанные с отеком мозга, — диуретиками. Однако при неизвестной этиологии судорожного синдрома или при неэффективности этиологического лечения прибегают к использованию собственно противосудорожных средств, которые…

В данном разделе рассматриваются фармакологические средства патогенетического лечения аритмий. Они делятся на препараты, используемые при брадиаритмиях и тахиаритмиях. В условиях неотложной терапии, когда невозможно наладить мониторный контроль за состоянием сердечнососудистой системы, наиболее часто применяют препараты, относительно менее опасные, чем другие противоаритмические средства: пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал) для суправентрикулярных тахиаритмий, ксикаин (лидокаин — для желудочковых тахиаритмий),…

Механизм действия бензодиазепинов состоит в стимуляции специальных бензодиазепиновых рецепторов. Возбуждение последних приводит к сенсибилизации рецепторов γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) по отношению к этому тормозному медиатору ЦНС. С усилением действия ГАМК на свои рецепторы в разных отделах ЦНС связаны фармакологические эффекты бензодиазепинов: транквилизирующий, седативный, противосудорожный, миорелаксирующий. Фармакокинетика бензодиазепинов, в частности диазепама, изучена достаточно хорошо. Последний быстро и…

Эффект β-адренолитиков проявляется при желудочковых аритмиях. Возможно, для развития терапевтического действия при желудочковых аритмиях необходимо проявление не только β-блокирующего, но и мембраностабилизирующего, хинидиноподобного действия препарата. Последнее возникает в более высоких дозах, чем те, которые необходимы для блокирования β-адренорецепторов. Необходимо подчеркнуть, что при таких суправентрикулярных аритмиях, как фибрилляция или трепетания предсердий, введение пропранолола не приводит к…

Популярное
Новое Прочее