Теофиллин хорошо всасывается, при приеме внутрь в виде таблеток или растворов его биоусвояемость составляет 90 %. Для уменьшения диспепсических явлений при назначении теофиллина per os готовят 5 — 10 % спиртовые растворы или запивают препарат слизистыми растворами. Для получения быстрого эффекта теофиллин вводят внутривенно, чаще капельно.
Внутримышечные и подкожные инъекции болезненны, а преимуществ перед энтеральным введением не имеют.
Теофиллин связан с белками плазмы крови у детей и взрослых на 50 — 60 %, у новорожденных — на 30 — 40 %. Равновесие между концентрациями препарата в плазме крови и тканях устанавливается через 1 ч после медленного внутривенного введения разовой дозы препарата.
Терапевтическая концентрация теофиллина в плазме крови для снятия бронхоспазма составляет 10 — 20 мг/л. После достижения терапевтической концентрации она поддерживается в плазме крови в течение 6 — 8 ч.
Симптомы интоксикации возникают при концентрации препарата в плазме крови 20 — 25 мг/л. Данные цифры показывают, что широта терапевтического действия теофиллина крайне мала, и в этом состоит большая сложность его применения. С 3 — 6 мес жизни период полувыведения теофиллина из плазмы крови составляет 2 1/2 — 4 1 /2 ч, но у отдельных детей достигает 8 ч; такие дети склонны к кумуляции препарата.
Теофиллин подвергается биотрансформации в печени, где происходят его окисление и деметилирование. Экскретируется препарат почками, причем у новорожденных с мочой выводится 90 % неизмененного теофиллина, а у более старших детей и взрослых — 90% его неактивных метаболитов.
«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин
Для лечения интоксикаций используют следующие мероприятия или медикаментозные средства: отмену СГ, слабительные (вазелиновое масло), холестирамин, унитиол, атропин, дифенин, β-адренолитики, антикальциевые препараты. Показания к применению СГ при неотложных состояниях. У детей существуют две основные группы состояний, при которых могут быть использованы СГ: острая сердечная недостаточность и аритмии. При лечении острой сердечной недостаточности СГ не должны быть…
Норадреналин — основной медиатор симпатической нервной системы, депонирующийся в везикулах пресинаптических окончаний постганглионарных симпатических нервов. В мозговом слое надпочечников он содержится вместе с адреналином и другими катехоламинами, составляя 10 — 20 %. Механизм действия норадреналина состоит в прямой стимуляции адренорецепторов, что приводит к развитию разнообразных фармакологических эффектов. Фармакокинетика норадреналина. Препарат при подкожных инъекциях плохо всасывается,…
Дозируются все ингаляционные β-адреномиметики одинаково: до 10 лет — не более 6 доз/сут (1 доза через 4 ч), после 10 лет — не более 12 доз/сут (2 дозы через 4 ч). Отмена препаратов и снижение доз проводятся постепенно, под контролем состояния бронхиальной проходимости. β-Адреномиметики можно вводить подкожно, так как в отличие от адреналина спазмов сосудов…
Врач скорой помощи располагает лишь таблетками нитроглицерина для сублингвального введения. Этот путь обеспечивает быструю абсорбцию и поступление препарата в системный кровоток. Пик концентрации в плазме достигается уже через 2 мин, а период полувыведения — 3 — 4 мин. Метаболизм нитроглицерина происходит в печени до конечного продукта — глицерина. Метаболиты нитроглицерина в основном выводятся почками, период…
Мезатон (фенилэфрин) — синтетический препарат, является сильным стимулятором периферических α-адренорецепторов. Частично его эффекты могут зависеть от освобождения норадреналина из пресинаптических окончаний. Мезатон преимущественно влияет на сердечнососудистую систему. Внутривенное и подкожное введение мезатона вызывает повышение артериального давления (систолического и диастолического), которое имеет большую длительность (20 мин после внутривенного и 50 мин после подкожного введения), чем после…
