Механизм действия. Атропин блокирует мускарино-чувствительные ацетилхолиновые постсинаптические рецепторы (м-холинорецепторы) и м-холинорецепторы пресинаптических окончаний вегетативных нервов.
Блокада постсинаптических м-холинорецепторов снижает или прекращает воздействие ацетилхолина на исполнительные органы, т. е. парасимпатической иннервации; блокирование пресинаптических м-холинорецепторов приводит к усилению освобождения ацетилхолина или норадреналина в соответствующих синапсах.
Фармакологические эффекты. Атропин устраняет брадиаритмии и нарушения атриовентрикулярной проводимости, связанные с повышением тонуса блуждающего нерва. Этот эффект возникает не только благодаря блокированию препаратом м-холинорецепторов, но и из-за усиления освобождения норадреналина в симпатических синапсах сердца.
Следует подчеркнуть необходимость использования адекватных возрастных доз м-холинолитиков, так как малые дозы их, усиливая освобождение ацетилхолина из пресинаптических окончаний, в то же время недостаточно хорошо блокируют постсинаптические м-холинорецепторы, что может усилить выраженность брадиаритмий и атриовентрикулярных блоков у детей.
Эффект атропина, вполне естественно, зависит от функциональной активности блуждающего нерва, которая становится к 3-летнему возрасту ребенка равной таковой у взрослых.
Хотя атропин не применяют для воздействия на тонус сосудов, необходимо помнить, что при остром снижении артериального давления атропин способствует его восстановлению за счет усиления освобождения норадреналина в сосудистых синапсах и в миокарде, а также из надпочечников.
Кроме того, атропин снижает реакцию на ацетилхолин сердца и некоторых сосудистых областей (в скелетных мышцах). В экстренной терапии м-холинолитики применяют и для устранения спазмов гладких мышц бронхов, мочевыводящих и желчевыводящих путей (вместе с анальгетиками), а также желудочно-кишечного тракта.
«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин
Норадреналин — основной медиатор симпатической нервной системы, депонирующийся в везикулах пресинаптических окончаний постганглионарных симпатических нервов. В мозговом слое надпочечников он содержится вместе с адреналином и другими катехоламинами, составляя 10 — 20 %. Механизм действия норадреналина состоит в прямой стимуляции адренорецепторов, что приводит к развитию разнообразных фармакологических эффектов. Фармакокинетика норадреналина. Препарат при подкожных инъекциях плохо всасывается,…
Дозируются все ингаляционные β-адреномиметики одинаково: до 10 лет — не более 6 доз/сут (1 доза через 4 ч), после 10 лет — не более 12 доз/сут (2 дозы через 4 ч). Отмена препаратов и снижение доз проводятся постепенно, под контролем состояния бронхиальной проходимости. β-Адреномиметики можно вводить подкожно, так как в отличие от адреналина спазмов сосудов…
Поддерживающая доза рассчитывается в процентах от полной терапевтической дозы (доза насыщения) с учетом коэффициента элиминации — процент от введенной дозы, на который она уменьшается за сутки. Для дигоксина это значит, что полную терапевтическую дозу надо умножить на 0,3 (коэффициент элиминации 30 %), а для строфантина на — 0,5 (коэффициент элиминации 50 %). Поддерживающую дозу делят…
Мезатон (фенилэфрин) — синтетический препарат, является сильным стимулятором периферических α-адренорецепторов. Частично его эффекты могут зависеть от освобождения норадреналина из пресинаптических окончаний. Мезатон преимущественно влияет на сердечнососудистую систему. Внутривенное и подкожное введение мезатона вызывает повышение артериального давления (систолического и диастолического), которое имеет большую длительность (20 мин после внутривенного и 50 мин после подкожного введения), чем после…
Механизм действия В синапсах эфедрина гидрохлорид вытесняет НА из пресинаптических окончаний, тормозит его обратный захват и повышает чувствительность рецепторов к катехоламинам. В целом эфедрин проявляет ту же фармакологическую активность, что и адреналин, но эффекты первого значительно слабее, хотя и существенно длительнее. Фармакокинетика Эфедрин кислотостабилен, не инактивируется МАО и КОМТ, хорошо всасывается из тонкой кишки, поэтому…
