Норадреналин — основной медиатор симпатической нервной системы, депонирующийся в везикулах пресинаптических окончаний постганглионарных симпатических нервов. В мозговом слое надпочечников он содержится вместе с адреналином и другими катехоламинами, составляя 10 — 20 %.
Механизм действия норадреналина состоит в прямой стимуляции адренорецепторов, что приводит к развитию разнообразных фармакологических эффектов. Фармакокинетика норадреналина. Препарат при подкожных инъекциях плохо всасывается, но, что важнее, может вызывать некроз, поэтому единственный путь введения препарата в организм больных — это внутривенное (в подавляющем большинстве случаев — капельное) введение.
4 — 16% введенной дозы выводятся с мочой в неизмененном виде. Остальное количество препарата инактивируется в крови, печени и других тканях моноаминоксидазой (МАО) или катехолортометилтрансферазой (КОМТ).
Обычно 0,5 — 1 мл 0,2 % раствора норадреналина гидротартрата разводят в 200 мл 5 % (10 %) глюкозы и вводят вначале по 40 — 60 капель этого раствора за 1 мин, доводя артериальное давление до субнормальных величин, затем скорость инфузии регулируют так, чтобы артериальное давление поддерживалось на достигнутом уровне.
Инъекции норадреналина рекомендуется делать в вены конечностей проксимальнее, лучше через длинную пластиковую канюлю, помещенную в центральный конец вены, меняя место инъекции каждые 4 — 6 ч.
Перед и после инфузии норадреналина в вену необходимо ввести 2 — 3 мл 0,25 % раствора новокаина. Введение норадреналина необходимо контролировать измерением артериального давления каждые 10 — 15 мин. Нежелательные эффекты норадреналина могут быть местными и системными.
Попадание норадреналина в околососудистые ткани при внутривенных инфузиях опасно развитием некроза. Возникающие в этих случаях нарушения циркуляции крови уменьшают согреванием места инъекции, инфильтрацией его фентоламином или местноанестезирующими средствами. Системные нежелательные эффекты, возникающие при инфузиях норадреналина, чаще всего наблюдают у больных с гипертиреозом, гипертензиями.
У таких больных возникают резко выраженная гипертензия, сильная головная боль, загрудинные боли (ишемия миокарда), фотофобия, тошнота, рвота, возможны кровоизлияния в мозг. Наиболее эффективно ликвидируют чрезмерное повышение давления после введения норадреналина такие вазодилататоры, как натрия нитропруссид, нитраты, α-адреноблокаторы.
Опасно для жизни больного развитие фибрилляций желудочков сердца, которые чаще всего возникают при наличии органических поражений сердца или на фоне наркоза галогенсодержащими общими анестетиками, а также у детей в состоянии гипоксии и при одновременном с норадреналином назначении препаратов теофиллина и СГ.
«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин
К лекарственным препаратам этой группы относятся дигоксин и строфантин. Механизм действия: увеличение количества функционально активного кальция в цитоплазме клеток сердечной мышцы во время их возбуждения. Это обусловливает два эффекта: нейтрализацию белкового тропонина — тропомиозинового комплекса в цитоплазме миоцитов, который связывает сократимый белок актин; стимуляцию миозиновой АТФ-азы, поставляющей энергию для взаимодействия актина и миозина во время…
В поддержании физиологических параметров артериального давления участвуют три интегральных фактора: минутный объем сердца (МОС), ОЦК и общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Фармакологические средства, усиливающие сердечный выброс и увеличение МОС, обсуждены выше. Тактика использования препаратов, применяемых для увеличения ОЦК, — в разделах руководства, посвященных инфузионной терапии. Важное значение в комплексном лечении артериальной гипотензии имеют лекарственные препараты,…
Внутримышечные инъекции адреналина эффективнее подкожных, так как в сосудах мышц преобладают β-адренорецепторы, а в сосудах кожи — α-адренорецепторы. Стимуляция последних приводит к сужению сосудов и уменьшению всасывания адреналина. Ингаляции адреналина ведут не только к его воздействию на дыхательные пути, но и к системным эффектам, хотя последние выражены слабее, чем при других путях введения препарата. Адреналин…
Увеличение силы сердечных сокращений и сердечного выброса приводит к ликвидации тахикардии и дефицита пульса, уменьшению размеров дилатированного сердца, увеличению диуреза и ликвидации отеков, возрастанию жизненной емкости легких и исчезновению одышки и цианоза. Кроме перечисленных эффектов СГ вызывают повышение тонуса сосудов сердца, легких, брюшной полости. Фармакокинетика СГ. В неотложной терапии используют внутривенное введение СГ (струйное медленное…
Механизм действия. Кортикостероиды сенсибилизируют α-адренорецепторы мышечного слоя сосудистой стенки по отношению к эндогенным катехоламинам (норадреналин и адреналин), а также их синтетическим аналогам. Кроме того, считают, что глюкокортикоиды (ГК) способствуют лучшему проникновению катехоламинов к адренорецепторам и уменьшают их инактивацию. В крови ГК находятся в связанном состоянии с альбуминами и со специальным глобулином — гликопротеином транскортином (неактивная…
