Анальгетический эффект нестероидных противовоспалительных средств

Анальгетический эффект нестероидных противовоспалительных средств имеет в основном периферическое происхождение. Снижая синтез ПГ, препараты уменьшают сенсибилизацию последними в очаге воспаления болевых рецепторов к раздражению их медиаторами воспаления (гистамином, брадикинином), продуктами распада клеток, механическим сдавлением отечной жидкостью.

По интенсивности анальгетического эффекта нестероидные противовоспалительные средства можно расположить следующим образом: индометацин> бруфен(ибупрофен)> напроксен>вольтарен>анальгин> мефенамовая кислота = бутадион = парацетамол = ацетилсалициловая кислота.

При необходимости неотложной терапии обычно применяют препараты группы пиразолона, которые имеются в лекарственной форме, пригодной для парентерального введения.

Фармакокинетика

Амидопирин и анальгин — слабые основания, хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта (особенно при приеме до еды, когда рН желудочного содержимого выше) и при внутримышечных инъекциях.

В плазме крови пиразолоны связаны с альбуминами на 80 — 90 % и, как многие нестероидные противовоспалительные средства, легко вытесняют другие лекарственные вещества из связи с белками плазмы.

Анальгин легко проникает через ГЭБ и сосудистую стенку, в связи с чем его жаропонижающий эффект развивается быстро и достигает максимальной выраженности через 30 — 60 мин, а анальгетический — через 1 — 2 ч. Элиминация пиразолонов осуществляется путем биотрансформации в печени (окислительное дезаминирование и образование глюкуронидов) и выведения их метаболитов (в основном) почками.

Наиболее распространенным, очень частым и опасным нежелательным эффектом анальгина является лейкопения, которая, имея аллергическую природу, может возникнуть даже после нескольких введений пиразолонов. 

«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин

Эффект β-адренолитиков проявляется при желудочковых аритмиях. Возможно, для развития терапевтического действия при желудочковых аритмиях необходимо проявление не только β-блокирующего, но и мембраностабилизирующего, хинидиноподобного действия препарата. Последнее возникает в более высоких дозах, чем те, которые необходимы для блокирования β-адренорецепторов. Необходимо подчеркнуть, что при таких суправентрикулярных аритмиях, как фибрилляция или трепетания предсердий, введение пропранолола не приводит к…

Нежелательные эффекты при использовании диазепама наблюдаются редко, особенно при однократном его введении в терапии неотложных состояний. Чрезмерное угнетение ЦНС развивается при комбинировании препарата с другими средствами, обладающими седативным действием. Натрия оксибутират (ГОМК) — естественный метаболит мозга, похож на ГАМК. Как ГАМК, обладает успокаивающим, снотворным, наркотическим, противосудорожным действием. В отличие от ГАМК, хорошо проникает через ГЭБ….

Ксикаин (лидокаин) местноанестезирующий препарат, обладающий мембраностабилизирующим действием. Механизм действия. Ксикаин уменьшает проницаемость мембраны клеток для натрия, благодаря чему тормозит спонтанную деполяризацию натриевого типа (автоматизм) в эктопических очагах системы Гиса — Пуркинье. По-видимому, ксикаин повышает проницаемость мембраны для калия, укорачивает длительность потенциала действия, и в меньшей степени рефрактерного периода, что тормозит развитие феномена «возврата возбуждения» —…

Фуросемид (лазикс) — производное антраниловой кислоты, нашел широкое применение при неотложных состояниях, как диуретик быстрого действия. Механизм действия фуросемида заключается, прежде всего, в том, что он увеличивает почечный кровоток (по-видимому, за счет увеличения синтеза ПГ в почках), нарушая функционирование противоточной системы. Кроме того, диуретик снижает энергообеспечение ионных насосов на базальной мембране клеток канальцев, тормозя активную…

Дозировка Ксикаин вначале вводят внутривенно струйно в дозе 1 — 2 мг/кг, затем переходят на капельную инфузию препарата со скоростью 1 — 4 мг/мин. Если первое введение ксикаина не приводит к терапевтическому эффекту, то перед началом капельной инфузии можно повторить струйное введение ксикаина в дозе 1 мг/кг через 20 — 30 мин после первой инъекции….

Популярное
Новое Прочее