Анальгетический эффект нестероидных противовоспалительных средств

Анальгетический эффект нестероидных противовоспалительных средств имеет в основном периферическое происхождение. Снижая синтез ПГ, препараты уменьшают сенсибилизацию последними в очаге воспаления болевых рецепторов к раздражению их медиаторами воспаления (гистамином, брадикинином), продуктами распада клеток, механическим сдавлением отечной жидкостью.

По интенсивности анальгетического эффекта нестероидные противовоспалительные средства можно расположить следующим образом: индометацин> бруфен(ибупрофен)> напроксен>вольтарен>анальгин> мефенамовая кислота = бутадион = парацетамол = ацетилсалициловая кислота.

При необходимости неотложной терапии обычно применяют препараты группы пиразолона, которые имеются в лекарственной форме, пригодной для парентерального введения.

Фармакокинетика

Амидопирин и анальгин — слабые основания, хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта (особенно при приеме до еды, когда рН желудочного содержимого выше) и при внутримышечных инъекциях.

В плазме крови пиразолоны связаны с альбуминами на 80 — 90 % и, как многие нестероидные противовоспалительные средства, легко вытесняют другие лекарственные вещества из связи с белками плазмы.

Анальгин легко проникает через ГЭБ и сосудистую стенку, в связи с чем его жаропонижающий эффект развивается быстро и достигает максимальной выраженности через 30 — 60 мин, а анальгетический — через 1 — 2 ч. Элиминация пиразолонов осуществляется путем биотрансформации в печени (окислительное дезаминирование и образование глюкуронидов) и выведения их метаболитов (в основном) почками.

Наиболее распространенным, очень частым и опасным нежелательным эффектом анальгина является лейкопения, которая, имея аллергическую природу, может возникнуть даже после нескольких введений пиразолонов. 

«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин

К лекарственным препаратам этой группы относятся дигоксин и строфантин. Механизм действия: увеличение количества функционально активного кальция в цитоплазме клеток сердечной мышцы во время их возбуждения. Это обусловливает два эффекта: нейтрализацию белкового тропонина — тропомиозинового комплекса в цитоплазме миоцитов, который связывает сократимый белок актин; стимуляцию миозиновой АТФ-азы, поставляющей энергию для взаимодействия актина и миозина во время…

В поддержании физиологических параметров артериального давления участвуют три интегральных фактора: минутный объем сердца (МОС), ОЦК и общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Фармакологические средства, усиливающие сердечный выброс и увеличение МОС, обсуждены выше. Тактика использования препаратов, применяемых для увеличения ОЦК, — в разделах руководства, посвященных инфузионной терапии. Важное значение в комплексном лечении артериальной гипотензии имеют лекарственные препараты,…

Внутримышечные инъекции адреналина эффективнее подкожных, так как в сосудах мышц преобладают β-адренорецепторы, а в сосудах кожи — α-адренорецепторы. Стимуляция последних приводит к сужению сосудов и уменьшению всасывания адреналина. Ингаляции адреналина ведут не только к его воздействию на дыхательные пути, но и к системным эффектам, хотя последние выражены слабее, чем при других путях введения препарата. Адреналин…

Увеличение силы сердечных сокращений и сердечного выброса приводит к ликвидации тахикардии и дефицита пульса, уменьшению размеров дилатированного сердца, увеличению диуреза и ликвидации отеков, возрастанию жизненной емкости легких и исчезновению одышки и цианоза. Кроме перечисленных эффектов СГ вызывают повышение тонуса сосудов сердца, легких, брюшной полости. Фармакокинетика СГ. В неотложной терапии используют внутривенное введение СГ (струйное медленное…

Механизм действия. Кортикостероиды сенсибилизируют α-адренорецепторы мышечного слоя сосудистой стенки по отношению к эндогенным катехоламинам (норадреналин и адреналин), а также их синтетическим аналогам. Кроме того, считают, что глюкокортикоиды (ГК) способствуют лучшему проникновению катехоламинов к адренорецепторам и уменьшают их инактивацию. В крови ГК находятся в связанном состоянии с альбуминами и со специальным глобулином — гликопротеином транскортином (неактивная…

Популярное
Новое Прочее