Анальгетический эффект нестероидных противовоспалительных средств

Анальгетический эффект нестероидных противовоспалительных средств имеет в основном периферическое происхождение. Снижая синтез ПГ, препараты уменьшают сенсибилизацию последними в очаге воспаления болевых рецепторов к раздражению их медиаторами воспаления (гистамином, брадикинином), продуктами распада клеток, механическим сдавлением отечной жидкостью.

По интенсивности анальгетического эффекта нестероидные противовоспалительные средства можно расположить следующим образом: индометацин> бруфен(ибупрофен)> напроксен>вольтарен>анальгин> мефенамовая кислота = бутадион = парацетамол = ацетилсалициловая кислота.

При необходимости неотложной терапии обычно применяют препараты группы пиразолона, которые имеются в лекарственной форме, пригодной для парентерального введения.

Фармакокинетика

Амидопирин и анальгин — слабые основания, хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта (особенно при приеме до еды, когда рН желудочного содержимого выше) и при внутримышечных инъекциях.

В плазме крови пиразолоны связаны с альбуминами на 80 — 90 % и, как многие нестероидные противовоспалительные средства, легко вытесняют другие лекарственные вещества из связи с белками плазмы.

Анальгин легко проникает через ГЭБ и сосудистую стенку, в связи с чем его жаропонижающий эффект развивается быстро и достигает максимальной выраженности через 30 — 60 мин, а анальгетический — через 1 — 2 ч. Элиминация пиразолонов осуществляется путем биотрансформации в печени (окислительное дезаминирование и образование глюкуронидов) и выведения их метаболитов (в основном) почками.

Наиболее распространенным, очень частым и опасным нежелательным эффектом анальгина является лейкопения, которая, имея аллергическую природу, может возникнуть даже после нескольких введений пиразолонов. 

«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин

Усилить работу сердца, увеличить его ударный и минутный объем можно: путем прямой стимуляции сократительной функции миокарда с одновременным улучшением (кардиотонические средства — сердечные гликозиды) или ухудшением (кардиостимулирующие препараты, β-адреномиметики) энергетического обеспечения сокращений; путем уменьшения сердечной преднагрузки за счет снижения венозного притока к сердцу (венозные вазодилататоры) или постнагрузки из-за снижения тонуса резистентных сосудов (артериолярные и смешанные…

Фармакокинетика. Атропин в неотложной терапии применяют внутривенно, внутримышечно и подкожно. Время наступления эффекта и достижения максимальной концентрации варьирует в зависимости от пути введения и составляет, соответственно, 3 — 5 мин, 15 — 20 мин и 45 — 60 мин. Атропин быстро исчезает из сосудистого русла и переходит в ткани. Биотрансформация происходит в печени, и лишь…

Механизм действия препаратов этой группы состоит в стимуляции р-адренорецепторов тучных клеток и гладкомышечных клеток бронхов. В тучных клетках это приводит к торможению освобождения БАВ, способствующих спазму бронхов, а в гладких мышцах бронхов — к связыванию кальция и расслаблению их. Типичным представителем β-адреномиметиков является адреналин — гормон мозгового слоя надпочечников. Хотя он способен возбуждать все виды…

К лекарственным препаратам этой группы относятся дигоксин и строфантин. Механизм действия: увеличение количества функционально активного кальция в цитоплазме клеток сердечной мышцы во время их возбуждения. Это обусловливает два эффекта: нейтрализацию белкового тропонина — тропомиозинового комплекса в цитоплазме миоцитов, который связывает сократимый белок актин; стимуляцию миозиновой АТФ-азы, поставляющей энергию для взаимодействия актина и миозина во время…

В поддержании физиологических параметров артериального давления участвуют три интегральных фактора: минутный объем сердца (МОС), ОЦК и общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Фармакологические средства, усиливающие сердечный выброс и увеличение МОС, обсуждены выше. Тактика использования препаратов, применяемых для увеличения ОЦК, — в разделах руководства, посвященных инфузионной терапии. Важное значение в комплексном лечении артериальной гипотензии имеют лекарственные препараты,…

Популярное
Новое Прочее