Главная / Неотложная помощь в педиатрии / Клиническая фармакология лекарственных средств, используемых в неотложной терапии / Анальгетический эффект нестероидных противовоспалительных средств
Анальгетический эффект нестероидных противовоспалительных средств имеет в основном периферическое происхождение. Снижая синтез ПГ, препараты уменьшают сенсибилизацию последними в очаге воспаления болевых рецепторов к раздражению их медиаторами воспаления (гистамином, брадикинином), продуктами распада клеток, механическим сдавлением отечной жидкостью.
По интенсивности анальгетического эффекта нестероидные противовоспалительные средства можно расположить следующим образом: индометацин> бруфен(ибупрофен)> напроксен>вольтарен>анальгин> мефенамовая кислота = бутадион = парацетамол = ацетилсалициловая кислота.
При необходимости неотложной терапии обычно применяют препараты группы пиразолона, которые имеются в лекарственной форме, пригодной для парентерального введения.
Фармакокинетика
Амидопирин и анальгин — слабые основания, хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта (особенно при приеме до еды, когда рН желудочного содержимого выше) и при внутримышечных инъекциях.
В плазме крови пиразолоны связаны с альбуминами на 80 — 90 % и, как многие нестероидные противовоспалительные средства, легко вытесняют другие лекарственные вещества из связи с белками плазмы.
Анальгин легко проникает через ГЭБ и сосудистую стенку, в связи с чем его жаропонижающий эффект развивается быстро и достигает максимальной выраженности через 30 — 60 мин, а анальгетический — через 1 — 2 ч. Элиминация пиразолонов осуществляется путем биотрансформации в печени (окислительное дезаминирование и образование глюкуронидов) и выведения их метаболитов (в основном) почками.
Наиболее распространенным, очень частым и опасным нежелательным эффектом анальгина является лейкопения, которая, имея аллергическую природу, может возникнуть даже после нескольких введений пиразолонов.
«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин
Дозировка Ксикаин вначале вводят внутривенно струйно в дозе 1 — 2 мг/кг, затем переходят на капельную инфузию препарата со скоростью 1 — 4 мг/мин. Если первое введение ксикаина не приводит к терапевтическому эффекту, то перед началом капельной инфузии можно повторить струйное введение ксикаина в дозе 1 мг/кг через 20 — 30 мин после первой инъекции….
У новорожденных внепочечные пути элиминации фуросемида практически отсутствуют, в этом возрастном периоде общий клиренс и почечный близки по своей величине. В связи со сказанным повторное введение диуретика в полной дозе детям раннего возраста не рекомендуется производить раньше чем через 24 ч, а у недоношенных детей интервал лучше увеличивать до 48 ч. При внутривенном введении мочегонное…
Механизм действия. Атропин блокирует мускарино-чувствительные ацетилхолиновые постсинаптические рецепторы (м-холинорецепторы) и м-холинорецепторы пресинаптических окончаний вегетативных нервов. Блокада постсинаптических м-холинорецепторов снижает или прекращает воздействие ацетилхолина на исполнительные органы, т. е. парасимпатической иннервации; блокирование пресинаптических м-холинорецепторов приводит к усилению освобождения ацетилхолина или норадреналина в соответствующих синапсах. Фармакологические эффекты. Атропин устраняет брадиаритмии и нарушения атриовентрикулярной проводимости, связанные с повышением…
Для лечения синдрома бронхиальной обструкции применяют фармакологические средства, действие которых направлено на основные звенья его патогенеза: спазм бронхиальных мышц; отек слизистой оболочки бронхов с возможной транссудацией отечной жидкости в их просвет; обтурацию бронхов избыточно образующимся секретом. В связи с тем, что у разных больных может существенно отличаться удельный вес перечисленных патогенетических звеньев синдрома бронхиальной обструкции,…
Усилить работу сердца, увеличить его ударный и минутный объем можно: путем прямой стимуляции сократительной функции миокарда с одновременным улучшением (кардиотонические средства — сердечные гликозиды) или ухудшением (кардиостимулирующие препараты, β-адреномиметики) энергетического обеспечения сокращений; путем уменьшения сердечной преднагрузки за счет снижения венозного притока к сердцу (венозные вазодилататоры) или постнагрузки из-за снижения тонуса резистентных сосудов (артериолярные и смешанные…
