Гистаминолитики — это лекарственные средства, способные блокировать Н1 или Н2-гистаминовые рецепторы, защищая их от воздействия гистамина.
В практике интенсивной терапии применяют лекарственные средства, блокирующие H1-рецепторы.
Фармакокинетика
В связи с малой биоусвояемостью препаратов (около 50 %) в острых ситуациях их вводят внутривенно или внутримышечно. Препараты легко проникают через гистогематические барьеры, через ГЭБ, избирательно накапливаются в тканях легких и печени. Гистаминолитики биотрансформируются в печени, их неактивные метаболиты выделяются с мочой и желчью.
Некоторые антигистамины (димедрол, супрастин) способны активировать ферменты гепатоцитов, ускоряя собственную активацию и биотрансформацию других веществ.
Широта терапевтического действия Н1 — гистаминолитиков. Так, средняя терапевтическая концентрация димедрола в плазме крови равна 25 — 30 мг/л, а минимальная токсическая — 50 мг/л. У детей 1-го года жизни нежелательные эффекты наблюдаются чаще и протекают тяжелее.
Противогистаминные средства I поколения (димедрол, дипразин, супрастин) токсичнее, чем более новые Н1 — гистаминолитики. Нежелательные реакции со стороны ЦНС заключаются в появлении возбуждения, вялости, сонливости, мышечных гиперкинезов, судорог. Атропиноподобный эффект проявляется в виде сухости кожи и слизистых оболочек, тахикардии, повышения температуры тела, возможны галлюцинации, бред.
«Неотложная помощь в педиатрии», Э.К.Цыбулькин
Увеличение силы сердечных сокращений и сердечного выброса приводит к ликвидации тахикардии и дефицита пульса, уменьшению размеров дилатированного сердца, увеличению диуреза и ликвидации отеков, возрастанию жизненной емкости легких и исчезновению одышки и цианоза. Кроме перечисленных эффектов СГ вызывают повышение тонуса сосудов сердца, легких, брюшной полости. Фармакокинетика СГ. В неотложной терапии используют внутривенное введение СГ (струйное медленное…
Механизм действия. Кортикостероиды сенсибилизируют α-адренорецепторы мышечного слоя сосудистой стенки по отношению к эндогенным катехоламинам (норадреналин и адреналин), а также их синтетическим аналогам. Кроме того, считают, что глюкокортикоиды (ГК) способствуют лучшему проникновению катехоламинов к адренорецепторам и уменьшают их инактивацию. В крови ГК находятся в связанном состоянии с альбуминами и со специальным глобулином — гликопротеином транскортином (неактивная…
Фармакологическая характеристика других β-адреномиметиков, используемых при синдроме бронхиальной обструкции, представлена в табл. 6 в сравнении с характеристикой фармакологических свойств адреналина. Как свидетельствуют данные, бронхорасширяющее действие любого из β-адреномиметиков слабее, чем у адреналина. Однако большая устойчивость к ферментам, инактивирующим катехоламины, и, следовательно, большая продолжительность действия, эффективность при ингаляционном и энтеральном введении — серьезное преимущество орципреналина сульфата,…
Поддерживающая доза рассчитывается в процентах от полной терапевтической дозы (доза насыщения) с учетом коэффициента элиминации — процент от введенной дозы, на который она уменьшается за сутки. Для дигоксина это значит, что полную терапевтическую дозу надо умножить на 0,3 (коэффициент элиминации 30 %), а для строфантина на — 0,5 (коэффициент элиминации 50 %). Поддерживающую дозу делят…
Вполне понятно, что наиболее эффективным способом борьбы с ацидозом является устранение причин, вызвавших его развитие. Однако в тяжелых экстренных ситуациях используют и симптоматическую терапию. Натрия гидрокарбонат диссоциирует на натрий и гидрокарбонатный анион, который соединяет ионы водорода с образованием угольной кислоты. Катион водорода связывается только во внеклеточной жидкости, в клетку гидрокарбонатный ион не проникает и внутриклеточный…
